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CPYPP 是一種 DOCK2-Rac1 相互作用的抑制劑。CPYPP 結(jié)合 DOCK2DHR-2 結(jié)構(gòu)域，并以劑量依賴性方式抑制 DOCK2DHR-2 對(duì) Rac1 的鳥(niǎo)嘌呤核苷酸交換因子活性，IC50 為 22.8 μM。CPYPP 還抑制 DOCK180 和 DOCK5，對(duì) DOCK9 的抑制活性較少。
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CPYPP
MCE 國(guó)際站：CPYPP
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-110100
CAS：310460-39-0
純度：99.94%
存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：CPYPP 是一種 DOCK2-Rac1 相互作用的抑制劑。CPYPP 結(jié)合 DOCK2DHR-2 結(jié)構(gòu)域，并以劑量依賴性方式抑制 DOCK2DHR-2 對(duì) Rac1 的鳥(niǎo)嘌呤核苷酸交換因子活性，IC50 為 22.8 μM。CPYPP 還抑制 DOCK180 和 DOCK5，對(duì) DOCK9 的抑制活性較少。
生物活性：CPYPP 是一種DOCK2-Rac1 相互作用 抑制劑。 CPYPP 結(jié)合 DOCK2 DHR-2 結(jié)構(gòu)域 并抑制 DOCK2DHR-2 的鳥(niǎo)嘌呤核苷酸交換因子 (GEF) 活性，劑量為 Rac1 -依賴性方式，IC50 為 22.8 μM。 CPYPP 還抑制 DOCK180 和 DOCK5，較少抑制 DOCK9[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：22.8 μM（DOCK2DHR-2 對(duì) Rac1 的 GEF 活性）體外： CPYPP 與 DOCK2 DHR-2 結(jié)合結(jié)構(gòu)域以可逆方式抑制其體外催化活性。當(dāng)用 CPYPP 處理淋巴細(xì)胞時(shí)，趨化因子受體和抗原受體介導(dǎo)的 Rac 激活均被阻斷，導(dǎo)致趨化反應(yīng)和 T 細(xì)胞激活顯著減少[1]。
盡管過(guò)表達(dá)DOCK2 在 HEK293T 細(xì)胞中誘導(dǎo) Rac 激活，在測(cè)定前用 100 μM CPYPP 處理細(xì)胞 1 小時(shí)可顯著抑制這種激活[1]。 體內(nèi)當(dāng)靜脈內(nèi)給予 2.5 mg/kg 的 CPYPP 時(shí)，30 分鐘時(shí) CPYPP 的血漿濃度僅為 2.4 μM。然而，通過(guò)給小鼠腹腔注射 250 mg/kg 的 CPYPP，CPYPP 的血漿濃度分別在 30 分鐘時(shí)達(dá)到 11.3 μM，在 1 小時(shí)時(shí)達(dá)到 10.9 μM[1]。
過(guò)繼轉(zhuǎn)移小鼠脾細(xì)胞，該細(xì)胞通過(guò)“敲入”策略表達(dá)內(nèi)源性 DOCK2 作為與綠色熒光蛋白 (GFP) 的融合蛋白。在過(guò)繼轉(zhuǎn)移前 1 小時(shí)腹膜內(nèi)注射 CPYPP（每只小鼠 5 毫克）可將遷移的 T 細(xì)胞百分比降低至低于對(duì)照水平的 25%[1]。
體外：CPYPP 以可逆方式與 DOCK2 DHR-2 結(jié)構(gòu)域結(jié)合，并在體外抑制其催化活性。當(dāng)用 CPYPP 處理淋巴細(xì)胞時(shí)，趨化因子受體和抗原受體介導(dǎo)的 Rac 激活均被阻斷，導(dǎo)致趨化反應(yīng)和 T 細(xì)胞激活顯著減少[1]。盡管過(guò)表達(dá)DOCK2 在 HEK293T 細(xì)胞中誘導(dǎo) Rac 激活，在測(cè)定前用 100 μM CPYPP 處理細(xì)胞 1 小時(shí)可顯著抑制這種激活[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi)：當(dāng)靜脈內(nèi)給予 2.5 mg/kg 的 CPYPP 時(shí)，30 分鐘時(shí) CPYPP 的血漿濃度僅為 2.4 μM。然而，通過(guò)向小鼠腹腔注射 250 mg/kg 的 CPYPP，CPYPP 的血漿濃度分別在 30 分鐘時(shí)達(dá)到 11.3 μM，在 1 小時(shí)時(shí)達(dá)到 10.9 μM[1]。過(guò)繼轉(zhuǎn)移小鼠脾細(xì)胞，該細(xì)胞通過(guò)“敲入”策略表達(dá)內(nèi)源性 DOCK2 作為與綠色熒光蛋白 (GFP) 的融合蛋白。在過(guò)繼轉(zhuǎn)移前 1 小時(shí)腹膜內(nèi)注射 CPYPP (每只小鼠 5 毫克) 可將遷移的 T 細(xì)胞百分比降低至低于對(duì)照水平的 25%[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
熱銷產(chǎn)品：Bimekizumab? |?WM-8014? |?? |?Teriparatide? |?Prexasertib? |?p-SCN-Bn-DOTA? |?Palivizumab? |?Nicotinamide riboside (chloride)? |?CCR2 antagonist 1? |?PDK4-IN-1 (hydrochloride)
Trending products：Recombinant Proteins? |? Bioactive Screening Libraries? |? Natural Products? |? Fluorescent Dye? |? PROTAC? |? Isotope-Labeled Compounds? |? Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Nishikimi A, et al. Blockade of inflammatory responses by a small-molecule inhibitor of the Rac activator DOCK2. Chem Biol. 2012 Apr 20;19(4):488-97.
品牌介紹:
????MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨(dú)家化合物庫(kù)，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
????50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
????產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
????提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
????設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
????提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
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