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Belumosudil (KD025) 是一種選擇性的 ROCK2 抑制劑，對 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分別為 105 nM 和 24 μM。具有抗纖維化特性。
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
Belumosudil
MCE 國際站：Belumosudil
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-15307
CAS：911417-87-3
Synonyms：KD025; SLx-2119
純度：99.83%
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月
運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：Belumosudil (KD025) 是一種選擇性的 ROCK2 抑制劑，對 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分別為 105 nM 和 24 μM。具有抗纖維化特性。
生物活性：Belumosudil (KD025) 是一種選擇性的 ROCK2 抑制劑，對 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分別為 105 nM 和 24 μM?？估w維化特性[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：105 nM (ROCK2)[1] 體外： Belumosudil (SLx-2119; 40 μM) 顯著降低-PASMC 中 Tsp-1 和 CTGF mRNA 水平的調(diào)節(jié)。與來自經(jīng) Belumosudil 處理的 HMVEC 的 aRNA 雜交的微陣列顯示出比其他陣列高 5 倍的背景[1]。 體內(nèi)：Belumosudil（KD-025；100、200 或 300?mg/kg，ip）劑量依賴性地減少短暫大腦中動(dòng)脈閉塞后的梗塞體積。 Belumosudil 在老年、糖尿病或雌性小鼠中至少與在正常成年雄性小鼠中一樣有效[2]。
體外：Belumosudil (SLx-2119; 40 μM) 可顯著下調(diào) PASMC 中的 Tsp-1 和 CTGF mRNA 水平。與用 Belumosudil 處理的 HMVEC 的 aRNA 雜交的微陣列顯示的背景比其他陣列高 5 倍[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
體內(nèi)：Belumosudil (KD-025; 100、200 或 300 mg/kg，腹腔注射) 劑量依賴性地減少短暫性大腦中動(dòng)脈閉塞后的梗塞體積。Belumosudil 對老年、糖尿病或雌性小鼠的療效至少與對正常成年雄性小鼠一樣有效[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：所有實(shí)驗(yàn)均使用年輕成年小鼠（C57BL/6，2-3個(gè)月，雄性22-30克，雌性16-23克），老年小鼠（C57BL/6，12個(gè)月，33-52克）。每12小時(shí)通過口胃管飼法給予載體（0.4%甲基纖維素）或Belumosudil（100、200或300毫克/千克）。給藥模式的選擇基于小鼠口服給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)特征。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：使用蛋白質(zhì)印跡法確定 HMVEC、NHDF 和 PASMC 是否表達(dá) ROCK1 和 ROCK2。將細(xì)胞在含有 Belumosudil 的 3 mL 培養(yǎng)基中孵育 24 小時(shí)。收集第 3 代的所有細(xì)胞，并在冰上用 25 mM Tris-HCl pH 7.5、150 mM NaCl、0.5% tritonX-100、10% 甘油、10 mM NaF 和蛋白酶抑制劑混合物裂解。使用 BCA 蛋白質(zhì)測定試劑確定蛋白質(zhì)濃度。將細(xì)胞裂解物 (35 μg) 分離在 7.5% 或 12.5% SDS-PAGE 聚丙烯酰胺凝膠上，并轉(zhuǎn)移到 PVDF 膜過濾器上。將膜封閉在含有 0.1% Tween 20 的 TBS 中的 5% 脫脂牛奶中。用 ROCK1、ROCK2 或肌動(dòng)蛋白抗體探測印跡，并在與 HRP 偶聯(lián)的二抗孵育之前充分清洗，然后用增強(qiáng)化學(xué)發(fā)光 (ECL) 試劑盒進(jìn)行可視化。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：ROCK2 105 nM (IC50) ROCK1 24 μM (IC50)
熱銷產(chǎn)品：4-Hydroxyatomoxetine? |?Tafasitamab? |?PSI? |?Dienogest? |?Curcumenol? |?Oxyphenbutazone? |?HB-EGF, Mouse? |?Lecirelin? |?Platelet Factor 4 (58-70), human? |?Kojic acid
Trending products：Recombinant Proteins? |? Bioactive Screening Libraries? |? Natural Products? |? Fluorescent Dye? |? PROTAC? |? Isotope-Labeled Compounds? |? Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Boerma, M., et al. Comparative gene expression profiling in three primary human cell lines after treatment with a novel inhibitor of Rho kinase. Blood Coagul Fibrinolysis. 2008 Oct;19(7):709-18.
[2]. Lee, J.H., et al. Selective ROCK2 Inhibition In Focal Cerebral Ischemia. Ann Clin Transl Neurol. 2014 Jan 1;1(1):2-14.
品牌介紹:
????MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨(dú)家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
????50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
????產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
????提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
????設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
????提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
????產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
????Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
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