對(duì)甲苯磺酸烷基酯,如對(duì)甲苯磺酸甲酯和對(duì)甲苯磺酸乙酯,是對(duì)甲苯磺酸與甲醇,乙醇,或其它低級(jí)醇形成的酯。對(duì)甲苯磺酸烷基酯會(huì)被視為潛在基因毒性雜質(zhì),這些物質(zhì)可與DNA發(fā)生烷基化反應(yīng),從而可能成為引發(fā)癌癥的誘因。由于拉帕替尼在生產(chǎn)過(guò)程中使用了對(duì)甲苯磺酸、甲醇、乙醇和異丙醇,反應(yīng)過(guò)程中易生成對(duì)甲苯磺酸甲酯...
烷基磺酸酯,尤其是甲磺酸酯、苯磺酸酯和對(duì)甲苯磺酸酯,在制藥行業(yè)中常被用作烷基化試劑和催化劑,還常應(yīng)用于藥物化學(xué)合成的純化步驟。合成反應(yīng)或再結(jié)晶步驟中任何殘留醇類(lèi)的存在都可能導(dǎo)致形成磺酸的烷基酯。許多甲磺酸酯、苯磺酸酯或甲苯磺酸酯都已被證明具有基因毒性,而其它此類(lèi)酯類(lèi)也可能存在潛在基因毒性,因此必須在...
一、前言對(duì)甲苯磺酸作為一種有機(jī)強(qiáng)酸,常被用于與有機(jī)堿類(lèi)藥物成鹽,增加其水溶性。然而,由于合成工藝中醇類(lèi)溶劑的廣泛應(yīng)用,使其極易與殘留醇類(lèi)生成對(duì)甲苯磺酸酯。其中,對(duì)甲苯磺酸甲酯(PTSM)和對(duì)甲苯磺酸乙酯(PTSE)已被證明具有基因毒性。按照歐洲醫(yī)藥評(píng)價(jià)署(EMEA)的要求,必須對(duì)藥物和藥品中任何可能...
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